Modulazione e valutazione di una compressa a matrice a rilascio controllato di losartan potassio

Titolo originale:

Modulation and Assessment of Controlled Released Matrix Tablet of Losartan Potassium

Contenuto del libro:

Wissenschaftliche Studie aus dem Jahr 2012 im Fachbereich Pharmazie, Institute of Pharmaceutical Education Boradi, Sprache: Deutsch, Abstract: Idealmente, un farmaco dovrebbe arrivare rapidamente al sito d'azione (recettore) nella concentrazione ottimale, rimanere per il tempo desiderato, essere escluso da altri siti ed essere rapidamente rimosso quando l'obiettivo è raggiunto. In generale, si ritiene che il decorso temporale di una forma di dosaggio (farmacocinetica) nell'uomo sia controllato dalla struttura chimica del farmaco.

La riduzione della velocità di assorbimento e/o la modifica della forma di dosaggio rappresentano un utile ausilio. Quando non è possibile o auspicabile modificare il composto farmacologico a livello molecolare, spesso si cerca un prodotto che richieda una somministrazione meno frequente per ottenere il profilo temporale di attività biologica richiesto. Può essere auspicabile diminuire il tasso di assorbimento per ottenere una risposta clinica più accettabile.

L'obiettivo della progettazione di sistemi di somministrazione a matrice a rilascio prolungato è quello di ridurre la frequenza di somministrazione o di aumentare l'efficacia del farmaco localizzandolo nel sito d'azione, riducendo la dose richiesta o fornendo un rilascio uniforme del farmaco. Pertanto, la progettazione di una formulazione a rilascio prolungato per un farmaco antipertensivo può prolungare la concentrazione terapeutica del farmaco nel sangue, diminuire la frequenza di somministrazione e migliorare la compliance del paziente.

Nel presente studio, quindi, si cercherà di formulare una matrice di compresse a rilascio prolungato contenente un farmaco antipertensivo. Nel dicembre 1843 fu concesso un brevetto all'inglese William Brockedon per una macchina per comprimere le polveri in forma compatta.

Questo dispositivo molto semplice consisteva essenzialmente in un foro (o matrice) attraverso il quale la polvere veniva compressa tra due punzoni cilindrici; uno veniva inserito nella base della matrice e a una profondità fissa, l'altro veniva inserito nella parte superiore della matrice e colpito con un martello. L'invenzione fu utilizzata per la prima volta per produrre compatti di bicarbonato di potassio e catturò l'immaginazione di tutti.