Degradazione mirata delle proteine: Metodi e protocolli

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Titolo originale:

Targeted Protein Degradation: Methods and Protocols

Contenuto del libro:

Parte I Metodi per la scoperta e la caratterizzazione di ligandi per bersagli e/o ligasi.

1. Interazioni proteina-legando mediante la risonanza plasmonica di superficie.

Nichole O'Connell.

2. Rilevamento ad alto rendimento del legame ligando-proteina mediante un saggio di spostamento termico cellulare SplitLuc.

Tino W. Sanchez, Ashley Owens, Natalia J. Martinez, Eric Wallgren, Anton Simeonov e Mark J. Henderson.

3. Le proteine e i loro partner di interazione: Un'introduzione ai metodi di predizione dei siti di legame proteina-ligando con un focus su FunFOLD3.

Danielle Allison Brackenridge e Liam James McGuffin.

4. Valutazione dei ligandi per le ubiquitine ligasi mediante microsfere di affinità.

Jennifer Dobrodziej, Hanqing Dong, Kurt Zimmermann e Christopher M. Hickey.

Parte II Approcci per lo studio delle ligasi: Degradatore: Complessi ternari target.

5. Caratteristiche meccaniche e strutturali dei complessi ternari PROTAC.

Ryan Casement, Adam Bond, Conner Craigon e Alessio Ciulli.

6. La tecnologia MST e TRIC per studiare in modo affidabile il legame binario e ternario di PROTAC nello sviluppo di farmaci.

Tanja Bortoschik, Andreas Zoephel, Klaus Rumpel, Alessio Ciulli e Charles Heffern.

7. Un test di pull-down in vitro della E3 ligasi: PROTAC: complesso ternario di substrati per identificare PROTAC efficaci.

Daniel P. Bondeson, Blake E. Smith e Alexandru D. Buhimschi.

8. Rilevamento cinetico dei complessi ternari E3: PROTAC: Target Ternary Complexes utilizzando la tecnologia NanoBRET in cellule vive.

Sarah D. Mahan, Kristin M. Riching, Marjeta Urh e Danette L. Daniels.

Parte III Approcci e strumenti per comprendere l'ubiquitilazione e la degradazione proteasomiale.

9. Indurre l'ubiquilazione e la degradazione proteica come strategia di sviluppo dei farmaci.

Kamaldeep S. Dhami e XiaoDong Huang.

10. Versatilità metodologica delle Tandem Ubiquitin Binding Entities (TUBEs) per la comprensione della poli-ubiquitinazione e delle sue varie catene.

Katie J. Sheets, Patrick H. Gross, Myra J. Zerr, Dahmane Ouazia e Karteek Kadimisetty.

11. Analisi globale dell'ubiquitinazione delle proteine basata sulla spettrometria di massa mediante l'arricchimento di anticorpi K-e-GG Remnant.

Alissa J. Nelson, Yiying Zhu, Jian Min Ren e Matthew P. Stokes.

12. Determinazione della capacità di dispiegamento proteasomico.

Di Christina M. Hurley e Daniel A. Kraut.

Parte IV Metodi per la valutazione della funzione dei degradatori proteici.

13. Metodi per la valutazione quantitativa della degradazione proteica.

Radoslaw P. Nowak, Hong Yue, Emily Y. Park e Eric S. Fischer.

14. Un metodo High Throughput per definire le priorità dell'impegno del bersaglio intracellulare PROTAC e della permeabilità cellulare utilizzando NanoBRET.

Di James D. Vasta, Cesear R. Corona e Matthew B. Robers.

15. Profilazione della degradazione mediata da CELMoD dei neosubstrati di Cereblon.

Di Joel W. Thompson, Thomas Clayton, Gody Khambatta, Leslie A. Bateman, Christopher W. Carroll, Philip P. Chamberlain e Mary E. Matyskiela.

16. Profilazione globale del proteoma per valutare le variazioni di abbondanza delle proteine.