Consegna topica di un vettore lipidico nanostrutturato carico di corticosteroidi per la terapia dell'eczema

Titolo originale:

Topical Delivery of Corticosteroids Loaded Nanostructured Lipid Carrier for the Therapy of Eczema

Contenuto del libro:

I gel a base di carrier lipidico nanostrutturato (NLC) caricati con corticosteroidi sono stati sviluppati con successo come potenziale sistema di rilascio topico di due sostanze farmaceutiche attive cortiocosteroidee, ovvero clobetasolo propionato (CP) e betametasone valerato (BV) per il trattamento dell'eczema. Entrambi i farmaci e i loro potenziali eccipienti per la NLC sono stati sottoposti a studi di preformulazione, quali la valutazione organolettica, l'analisi del punto di fusione, gli spettri UV-Visibile, gli studi di solubilità, l'analisi del coefficiente di ripartizione, l'analisi dell'infrarosso in trasformata di Fourier (FT-IR) e l'analisi calorimetrica a scansione differenziale (DSC). Dopo la caratterizzazione del farmaco, si è proceduto allo sviluppo della formulazione per la selezione e l'ottimizzazione dei lipidi solidi, dei lipidi liquidi, del rapporto lipidi solidi/liquidi, della concentrazione dei tensioattivi e dei co-surfattanti, della tecnica di formulazione, dei parametri di processo, come la velocità di agitazione, il tempo di agitazione e i cicli di omogeneizzazione. Dopo aver ottenuto i parametri di processo ottimizzati, è stata generata la tabella di formulazione per entrambi i farmaci e l'NLC è stato formulato di conseguenza. La caratterizzazione delle formulazioni NLC preparate è stata valutata mediante la morfologia della forma e della superficie (SEM), la distribuzione delle dimensioni delle particelle, l'analisi del potenziale zeta, l'efficienza di intrappolamento del farmaco e gli studi di rilascio del farmaco in vitro per selezionare la formulazione NLC ottimizzata.

La formulazione CPNLC ottimizzata comprende una dimensione delle particelle di 137. 9 nm con -20. 9 nm con un potenziale zeta di -20. 5mV e un indice di polidispersità (PDI) di 0,224 che indica una buona stabilità della dispersione di NLC. Mentre il BVNLC ha rivelato una dimensione delle particelle di 132. 9 nm con un potenziale zeta di - 16,7 mV e un PDI di 0,258. La formulazione CPNLC ha mostrato una buona efficienza di intrappolamento pari a 78. 5 % 0,03 con un rilascio cumulativo in vitro dell'85,42 % fino a 24 ore. 42% fino a 24 ore e la formulazione BVNLC ha mostrato un'efficienza di intrappolamento del 76. 48% con un rilascio cumulativo in vitro dell'83. La formulazione NLC ottimizzata è stata opportunamente gelificata e caratterizzata per la reologia, il contenuto di farmaco, gli studi di permeazione ex vivo e la cinetica di rilascio del farmaco. Lo studio di permeazione ha rivelato che i parametri di permeabilità come il flusso allo stato stazionario (Jss), il coefficiente di permeabilità (Kp) e l'indice di miglioramento erano significativamente più alti per la formulazione in gel a base di NLC rispetto alla formulazione commercializzata. Gli studi antinfiammatori in vivo sono stati condotti mediante edema della zampa indotto da carragenina su ratti Wistar maschi. I risultati dell'attività antinfiammatoria del gel NLC hanno mostrato una rapida insorgenza dell'azione e una durata d'azione prolungata rispetto al gel in commercio. Nel complesso, sono state sviluppate formulazioni di gel a base di NLC caricate con corticosteroidi, ma c'è stata una leggera differenza tra i risultati dell'inibizione percentuale e del rapporto di potenziamento del gel a base di CPNLC e del gel a base di BVNLC.

Il CPNLCG ha mostrato una percentuale di inibizione e un rapporto di potenziamento maggiori rispetto al BVNLC. Ciò potrebbe essere dovuto alla differenza tra le potenze relative dei due farmaci. Il CP è risultato più potente rispetto al BV, quindi le formulazioni in gel a base di CPNLC sono comparativamente superiori alle formulazioni in gel BVNLC.