Cinetica enzimatica nel metabolismo dei farmaci: Fondamenti e applicazioni

Titolo originale:

Enzyme Kinetics in Drug Metabolism: Fundamentals and Applications

Contenuto del libro:

1. Cinetica enzimatica nel metabolismo dei farmaci - Fondamenti e applicazioni.

Swati Nagar, Upendra A. Argikar e Donald J. Tweedie.

Parte I. Fondamenti di cinetica enzimatica.

2. Fondamenti di cinetica enzimatica.

Eleanore Seibert e Timothy S. Tracy.

3. Diversi modelli cinetici enzimatici.

Eleanore Seibert e Timothy S. Tracy.

4. Meccanismi reversibili degli inibitori enzimatici e conseguente importanza clinica.

Barbara Ring, Steven A. Wrighton e Michael Mohutsky.

5. Cinetica di inibizione enzimatica irreversibile e interazioni farmaco-farmaco.

Michael Mohutsky e Stephen D. Hall.

6. Cinetica multienzimatica e metabolismo sequenziale.

Larry C. Wienkers e Brooke VandenBrink.

7. Considerazione della concentrazione di farmaco non legato nella cinetica enzimatica.

Nigel J. Waters, R. Scott Obach e Li Di.

Parte II. Cinetica degli enzimi metabolizzatori di farmaci e dei trasportatori.

8. Cinetica enzimatica del metabolismo ossidativo - Citocromi P450.

Ken Korzekwa.

9. Cinetica enzimatica, farmacocinetica, inibizione e regioselettività dell'aldeide ossidasi.

John T. Barr, Kanika Choughule e Jeffrey P. Jones.

10. Cinetica enzimatica degli enzimi coniugativi - PAPS.

Margaret O. James.

11. Cinetica enzimatica delle glucuronosiltransferasi dell'uridina difosfato (UGT).

Jin Zhou e John Miners.

12. Principi e considerazioni sperimentali per i saggi di interazione con i trasportatori in vitro.

Sid Bhoopathy, Chris Bode, Vatsala Naageshwaran, Erica A. Wiskercher e Ismael J. Hidalgo.

Parte III. Considerazioni sulla modellazione.

13. Razionalizzare la sottoprevisione della clearance dei farmaci dai dati cinetici di enzimi e trasportatori - dagli strumenti in vitro alla modellazione meccanicistica.

Aleksandra Galetin.

14. Il modello strutturale per l'analisi cinetica dell'azione di massa del trasporto mediato dalla P-gp attraverso monostrati cellulari confluenti.

Joseph Bentz e Harma Ellens.

15. Approcci di biologia dei sistemi alla cinetica enzimatica: Analisi dei modelli di rete del metabolismo dei farmaci.

Nnena A. Finn e Melissa L. Kemp.

Parte IV. Variabilità nella cinetica.

16. Variabilità nella cinetica enzimatica umana in vitro.

Ying-Hong Wang e Christopher R. Gibson.

17. Fonti di variabilità interindividuale.

Yvonne Lin e Kenneth E. Thummel.

Parte V. Casi di studio.

18. Caso di studio 1. Considerazioni pratiche sulla progettazione e sull'interpretazione degli esperimenti.

John T. Barr, Darcy R. Flora e Otito Iwuchukwu.

19. Caso di studio 2. Considerazioni analitiche pratiche per la conduzione di studi cinetici enzimatici in vitro.

Upendra A. Argikar e Swati Nagar.

20. Caso di studio 3. Applicazione della cinetica enzimatica di base agli studi sul metabolismo - Esempi di vita reale.

Yongmei Li, Michelle McCabe, Lalitha Podila, Timothy S. Tracy e Donald J. Tweedie.

21. Caso di studio 4. Previsione del potenziale di interazione farmacologica per l'inibizione del CYP2C8 da parte del Montelukast.

Ken Korzekwa.

22. Caso di studio 5. Deconvoluzione dell'iperbilirubinemia: Differenziare tra epatotossicità e inibizione reversibile di UGT1A, MRP2 o OATP1B1 nello sviluppo di farmaci.

Ian Templeton, Gary Eichenbaum, Rucha Sane e Jin Zhou.

23. Caso di studio 6. Trasportatori di farmaci: soluzioni in vitro per risultati traducibili.

Sid Bhoopathy, Chris Bode, Vatsala Naageshwaran, Erica A. Weiskircher e Ismael J. Hidalgo.

24. Studio di caso 7. Momenti Aha compilati in Enzyme Kine.